Please use this identifier to cite or link to this item: https://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/41339
Title: Effects of transdermal dosage forms on IN VITRO pig skin permeation of glucosamine hydrochloride
Other Titles: ผลของรูปแบบยาผ่านผิวหนังต่อการซึมผ่านผิวหนังหมูแบบนอกกายของกลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์
Authors: Punlapa Anusitthakul
Advisors: Phanphen Wattanaarsakit
Jittima Chatchawalsaisin
Other author: Chulalongkorn University. Faculty of Phamaceutical Science
Issue Date: 2007
Publisher: Chulalongkorn University
Abstract: Glucosamine hydrochloride (GS HCl), the aminomonosaccharide present in the human body, is classified as symptom modifying drug in osteoarthritis disease. The effects of transdermal dosage forms and their components on permeation of the GS HCl through pig ear skin in vitro were elucidated using Franz-diffusion cells at 32oC for 24 hours. The GS HCl was determined quantitatively using validated HPLC method by pre-column with phenylisothiocyanate (PITC) derivatization. The percent cumulative amount of permeated drug after 24 hours and the permeability constant (kp) up to 6 hours of various dosage forms, solution, hydroalcoholic solution, gel and microemulsion containing 2% GS HCl was calculated. The potential of enhancing permeability of the dosage forms studied can be ranked as the following, Tween 80 microemulsion (cumulative amount of permeated drug 47.78%, kp=9.6x10-5 cm/s), hydroalcoholic solution contain 10% ethanol (cumulative amount of permeated drug 38.05%, kp=7.0x10-5 cm/s), water solution (cumulative amount of permeated drug 34.04%, kp=6.4x10-5 cm/s), HPMC gel (cumulative amount of permeated drug 27.63%, kp=6.0x10-5 cm/s), cethyltrimethylammonium bromide microemulsion (cumulative amount of permeated drug 20.11%, kp=3.8x10-5 cm/s), sodium bis (2-ethylhexyl) sulfosuccinate microemulsion (cumulative amount of permeated drug 19.87%, kp=0.99x10-5 cm/s) and lecithin microemulsion (cumulative amount of permeated drug 0.83%, kp=0.21x10-5 cm/s). The permeation tended to reach a plateau after 6 h. The presence of small quantity of ethanol in hydroalcoholic solution could enhance the drug permeability but with high content of ethanol failed to enhance the drug permeation as a result of protein denaturation in pig skin. Tween 80 microemulsion whereby its type has to be oil in water could effectively enhance the permeability of GS HCl. The results indicate that there is a possibility to develop a GS HCl. transdermal dosage forms. However, the effect of the dosage forms on the drug permeation through human skin needs to be further refined.
Other Abstract: กลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นสารในกลุ่มอะมิโนโมโนแซคคาไรด์ที่สามารถพบในร่างกายมนุษย์ จัดเป็นยา บรรเทาอาการในโรคข้อเสื่อม การศึกษาผลของรูปแบบยาผ่านผิวหนังและส่วนประกอบของตำรับที่มีต่อการซึมผ่านผิว หนังหมูแบบนอกกายของตัวยา ทำโดยใช้ชุดฟรานซ์ดิฟฟิวชันเซลล์ ที่อุณหภูมิ 32 องศาเซลเซียส ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง การวิเคราะห์หาปริมาณตัวยากลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ใช้วิธีวิเคราะห์ด้วยโครมาโตกราฟีชนิดของเหลวสมรรถนะสูง โดย ทำปฏิกิริยาระหว่างกลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์กับสารฟีนิลไอโซไธโอไซยาเนตก่อนทำการวิเคราะห์ ทำการคำนวณหาค่า ร้อยละของปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังที่เวลา 24 ชั่วโมงและค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนัง ในช่วงเวลา 6 ชั่ว โมง ของสูตรตำรับที่ใช้ได้แก่สารละลายน้ำ สารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิก เจลและไมโครอิมัลชันที่ความเข้มข้นของตัวยา ร้อยละ 2 พบว่าสูตรตำรับที่มีประสิทธิภาพในการช่วยการซึมผ่านของยาเข้าสู่ผิวหนังมากที่สุดเรียงตามลำดับได้แก่ ไมโคร อิมัลชันที่เตรียมจากทวีน 80 (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 47.78% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 9.6x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) สารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิกที่ความเข้มข้นของเอทานอลเท่ากับร้อยละ 10 (ปริมาณ สะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 38.05% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 7.0x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) สาร ละลายน้ำ (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนัง 34.04% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 6.4x10-5 เซ็นติเมตรต่อ วินาที) เจลที่เตรียมจากเฮชพีเอ็มซี (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 27.63% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนัง เท่ากับ 6.0x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่เตรียมจากเซทิลไตรเมทิลแอมโมเนียมโบรไมด์ (ปริมาณสะสมของ ยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 20.11% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 3.8x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่ เตรียมจากโซเดียมบิสทูเอทิลเฮกซิลซัลโฟซัคซิเนต(ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 19.87% ค่าคงที่ของการ ซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 0.99x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) ไมโครอิมัลชันที่เตรียมจากเลซิทิน (ปริมาณสะสมของยาที่ซึมผ่าน ผิวหนังเท่ากับ 0.83% ค่าคงที่ของการซึมผ่านผิวหนังเท่ากับ 0.21x10-5 เซ็นติเมตรต่อวินาที) พบว่าปริมาณการซึมผ่าน ของยาเข้าสู่ผิวหนังหมูมีแนวโน้มที่จะคงที่ภายหลังเวลาผ่านไป 6 ชั่วโมง ในสารสารละลายไฮโดรแอลกอฮอลิคที่มีเอทา นอลปริมาณน้อยสามารถช่วยเพิ่มการซึมผ่านของยาสู่ผิวหนังได้ แต่ผลการซึมผ่านเข้าสู่ผิวหนังของยาจะมีค่าลดลงเมื่อมี เอทานอลปริมาณมากเนื่องจากผลการทำลายโปรตีนที่อยู่ในผิวหนังหมู การซึมผ่านของตัวยาจากระบบไมโครอิมัลชันที่ เตรียมจากทวีน 80 ชนิดน้ำมันในน้ำให้ประสิทธิภาพการซึมผ่านของยาเข้าสู่ผิวหนังหมูได้ดีที่สุด จากผลการทดลองพบว่า มีความเป็นไปได้ที่จะนำส่งยากลูโคซามีนไฮโดรคลอไรด์ผ่านทางผิวหนัง อย่างไรก็ตามผลของรูปแบบยาต่อการซึมผ่าน ทางผิวหนังมนุษย์ควรต้องมีการศึกษาอย่างละเอียดต่อไป
Description: Thesis (M.Sc. in Pharm)--Chulalongkorn University, 2007
Degree Name: Master of Science in Pharmacy
Degree Level: Master's Degree
Degree Discipline: Industrial Pharmacy
URI: http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/41339
Type: Thesis
Appears in Collections:Pharm - Theses

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Punlapa_an_front.pdf2.51 MBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_ch1.pdf966.33 kBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_ch2.pdf4.46 MBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_ch3.pdf2.18 MBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_ch4.pdf4.29 MBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_ch5.pdf775.68 kBAdobe PDFView/Open
Punlapa_an_back.pdf3.63 MBAdobe PDFView/Open


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.